当腺苷在大脑中产生之后，会粘附到腺苷受体上。腺苷粘附能够使神经细胞活动减弱，产生睡意。而咖啡因也会像腺苷一样黏附在腺苷受体上，从而占用了腺苷的位置，起到了提神的作用。不过这种提神的效果因人而异，而且也只能是暂时性的。大量饮用咖啡会造成代谢速度加快，消耗体内与神经、肌肉协调有关的维生素B群，维生素B群缺乏的症状之一就是易疲劳。而常喝咖啡的人由于神经对咖啡的刺激越来越不敏感，必须使用更大剂量的咖啡来刺激中枢，按照普通剂量不但不能使人兴奋反而让人昏昏沉沉。
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