α受体阻滞剂在临床当中应用还是比较广泛的，α受体主要分布在心脏、冠状动脉、皮肤黏膜、骨骼肌血管、脑血管以及胃肠平滑肌和括约肌上。代表性的药物有甲磺酸酚妥拉明，还有布那唑嗪、特拉唑嗪、哌唑嗪。除此之外，还有多沙唑嗪、妥拉唑林，这些药物都属于α受体阻滞剂。还有一些治疗高血压危象的α受体阻断剂，比如盐酸乌拉地尔，这个药物在临床当中应用的还是比较广泛的。α受体阻断剂能够阻止去甲肾上腺素能神经递质，或外源性拟肾上腺素药，外与α受体结合可以产生抗肾上腺素的作用。
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