肾脏病常用药物的药理作用及不良反应

影响机体免疫功能的药物

1免疫抑制剂环磷酰胺(C.T.X)

1.1剂型、剂量：片剂，50mg;针剂，200mg(2ml)。

1.2用法： 成人总量：150 mg/公斤体重。0.05~0.15/天，口服，总量用够后停用;20 mg/公斤体重/次，分1~2天应用，每二周或四周应用一次，半年后改三个月应用一次，一年后改六个月应用一次，总量用够后停用。

1.3.药理作用：本品能抑制细胞的增殖，非特异性在杀伤抗原敏感性淋巴细胞，限制其转化为免疫母细胞。本品对体液免疫和细胞免疫均有抑制作用。

1.4不良反应：

1.4.1骨髓抑制，主要为白细胞减少。。

1.4.2化学性膀胱炎。

1.4.3恶心、呕吐及厌食，偶致胃肠粘膜溃疡病、出血。

1.4.4脱发，偶见皮肤色素沉着及过敏性湿疹。

1.4.5长期应用，男性可致睾丸萎缩及精子缺乏;妇女可致闭经、卵巢纤维化或致畸胎等。可能诱发肿瘤。

1.4.6偶见影响肝功能，出现黄疸及凝血酶原减少。

1.5注意事项：

1.5.1避免长期超生理剂量使用。

1.5.2静脉注射时避免渗液。

1.5.3肝功能不良者慎用。

1.5.4与强的松、苯巴比妥及氯霉素等合用可增强或减弱本品的疗效。

环孢菌素(环孢霉素A)

1.1剂型、剂量：口服液剂，50ml：5g;胶囊剂，50mg。

1.2用法： 初剂量：8~15 mg/公斤体重/天，分2~3次口服;维持剂量2~6 mg/公斤体重/天，适时调整。

1.3.药理作用：本品具有免疫抑制作用，主要作用于T淋巴细胞，抑制分泌白介素等淋巴因子，降低机体的免疫功能，但骨髓抑制作用不强。

1.4不良反应：常见有肾脏毒性、肝脏毒性、高血压、中枢神经系统功能紊乱及胃肠功能失调等。

1.5注意事项：

1.5.1本品慎与具有肾脏毒性药物合用，若确必须，应随时调整剂量。

1.5.2具有肝脏酶诱导作用的药物如苯巴比妥、利福平等会降低本品的血浆中浓度。

1.5.3酮康唑、两性霉素、红霉素及钙离子拮抗剂会增加本品血药浓度。

1.5.4与其它免疫抑制药物联合使用时，须减低剂量。

1.5.5对环孢菌素类过敏者，孕妇及哺乳妇女禁用。严重肝、肾功能损害者忌用或慎用。

1.5.6实施血药浓度监测，并适时调整剂量是减少不良反应的有效措施。

骁悉(麦考酚吗乙酯，霉酚酯，MMF)

1.1剂型、剂量：胶囊剂，250mg。

1.2用法： 器官移植：成人，2.0~2.5g天;儿童，30mg/公斤体重/天，分2次空腹口服。自身免疫病：成人，1.0~1.5 g天，疗程半年。

1.3.药理作用：本品为嘌呤合成抑制剂。口服吸收后在体内水解转化为活性代谢物霉酚酸(MPA)，通过非竞争性抑制嘌呤合成途径中次黄嘌呤核苷酸脱氢酶的活性，阻断淋巴细胞内鸟嘌呤核苷酸的合成，使DNA合成受阻，从而抑制T和B淋巴细胞的增殖反应，抑制B细胞抗体形成和细胞毒T细胞的分化。

1.4不良反应：可见厌食、腹泻、食管炎、胃炎、胃肠道出血、呼吸困难。偶见血小板减少、贫血及中性粒细胞减少。可致皮肤疱疹病毒和巨细胞病毒感染。

1.5注意事项：

1.5.1 孕妇及哺乳妇女禁用。

1.5.2有严重慢性肾功能损害者，用量不宜超过每次1克，一日2次。本品主要由尿排出，不可与抑制肾功能的药物同用。

1.5.3进食可降低本品的血浆峰值近40％，故应空腹服药。

爱诺华 (来氟米特)

1.1剂型、剂量：片剂，10mg。

1.2用法： 10mg/公斤体重/天，口服三天，三天后改每日40 mg，一周后改每日20~30 mg。疗程半年。

1.3.药理作用：本品为人工合成的异f唑衍生物类抗炎及免疫抑制剂。本品在体内迅速转化成活性代谢产物A771726，后者通过抑制IL-2刺激后T细胞中酪氨酸的磷酸化作用。阻断嘧啶核苷酸的生物合成，抑制T、B淋巴细胞及非免疫细胞的增殖。

1.4不良反应：可见厌食、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应。其它尚有高血压、头昏、瘙痒、皮疹、消瘦、贫血、致畸胎及可逆性脱发等不良反应 了。

1.5注意事项：

因其活性代谢物半衰期长，故服药后应仔细观察。

硫唑嘌呤

1.1剂型、剂量：口服液剂，50ml：5g;胶囊剂，50mg。

1.2用法： 初剂量：8~15 mg/公斤体重/天，分2~3次口服;维持剂量2~6 mg/公斤体重/天，适时调整。

1.3.药理作用：本品具有嘌呤拮抗作用，故可抑制免疫活性细胞DNA的合成，从而抑制淋巴细胞的增殖，即阻止抗原敏感性淋巴细胞转化为免疫母细胞，产生免疫抑制作用。本品对T淋巴细胞的抑制作用较强，较小剂量即可抑制细胞免疫，抑制B淋巴细胞的剂量要比抑制T细胞的剂量大得多。

1.4不良反应：常见有肾脏毒性、肝脏毒性、高血压、中枢神经系统功能紊乱及胃肠功能失调等。

1.4.1主要为白细胞及血小板减少，伴有出血倾向，过量时可引起骨髓抑制。

1.4.2胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻及食欲不振，大剂量可发生肠粘膜溃疡和口腔溃疡，偶见黄疸和肝毒性。

1.4.3治白血病时常见高尿酸血症。

1.4.4肝、肾功能不良者慎用，孕妇忌用。

2生物反应调节剂胸腺肽(胸腺素，胸腺多肽)

1.1剂型、剂量：片剂，5mg;针剂，20mg。

1.2用法： 20~100mg/天，静脉点滴一周，一周后改隔日20 mg肌注。

1.3.药理作用：本品可使由骨髓产生的干细胞转变成T细胞，因而有增强细胞免疫功能的作用，对体液免疫的影响甚微。

1.4不良反应：常见发热，少数病人有荨麻疹、皮疹，个别病人出现头昏等。

1.5注意事项：注射前或停药后再次注射时需做皮试。

左旋咪唑

1.1剂型、剂量：片剂，25mg。

1.2用法：2.5 mg/公斤体重/天，分2~3次口服，每周口服三天，停药四天，疗程半年。

1.3.药理作用：本品可使免疫缺陷或免疫抑制的宿主恢复其免疫功能，对正常机体的影响不显著。

1.4不良反应：偶有头晕、恶心、呕吐、腹痛、食欲不振、发热、嗜睡、乏力、皮疹、发痒等，停药后能自行缓解。个别病人可有白细胞减少、剥脱性皮炎及肝功能损伤。