临床上常用的第四代头孢菌素有头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑南、头孢噻利，其抗菌活性强，抗菌谱广，对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌均有强大的作用，对厌氧菌也有作用。临床上主要用于各种严重的难治性感染，如呼吸道、泌尿系、胆道感染以及败血症等。头孢菌素对β-内酰胺酶的稳定性，一代比一代强，对肾毒性一代比一代弱。前三代头孢菌素，对革兰氏阳性菌的抗菌作用一代比一代差，对革兰氏阴性菌的作用则一代比一代强，第四代头孢菌素对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌的抗菌作用都很强。
