常用美白配方（化妆品）美白原理分析

1、对苯二酚（氢醌）

是一种传统且有效的美白祛斑成分，它具有凝结蛋白质的作用，通过凝结酪氨酸酶中的氨基酸，使酶冻结而失去催化活性。另外，氢醌在一定浓度下可致黑色素细胞变性、死亡。美国FDA认为对苯二酚为安全、有效的美白剂。欧共体批准的使用量为2％。我国1999年11月版的化妆品卫生规范允许其在局部皮肤美白产品中使用，限用量也为2％，并要求在产品包装说明上标注“含有氢醌”字样。CTFA2000年版的化妆品成分评审概要中明确指出，禁止氢醌用于驻留性化妆品中。一般认为，2％的氢醌用量对皮肤是安全的，祛斑药品中用量可达3％～5％，超过5％，有可能引发“白斑现象，并可致敏。目前使用不多，主要因为副作用问题。

2、曲酸及其衍生物

曲酸的应用及发现，是源于古代民间医疗。曲酸由葡萄糖或蔗糖在曲酶作用下发酵、提纯而成，其美白机理是抑制酪氨酸酶的活性，同时又能抑制二羟基吲哚酸(DHICA)氧化酶活性，阻断二羟基吲哚(DHI)聚合。这是很少的一种能同时抑制多种酶的单一美白剂，因此是非常值得研究的一类美白剂。长期使用曲酸具有细胞毒作用，并可增加卵巢细胞染色体互换及染色体畸变的概率。曲酸因口服具有致癌性，故在日本被禁用，外用曲酸在同本也被暂停进口及生产。曲酸由于对光、热及金属离子不稳定，而且皮肤吸收性较差，人们开发了大量的曲酸衍生物来改进它的使用性能，如曲酸二棕榈酸盐。曲酸

二棕榈酸盐与曲酸相比，不易变色，不受酸碱度的影响，对皮肤的刺激性较低。目前认为曲酸衍生物的作用机制与曲酸相同，且其对酪氨酸酶的抑制作用比曲酸强。曲酸衍生物是从曲酸上的两个羟基入手，一般进行酯化和烷基化。酯化可以形成曲酸的单酯，也可以形成双酯。

3、熊果苷

熊果苷(arbutin)是从多种植物中分离得到的天然活性物质，其化学名为4-羟苯基β-D-吡喃葡萄糖苷(简称β-熊果苷)。β-熊果苷去色素作用机制已有报道，它是酪氨酸酶抑制剂，主要阻断多巴及多巴醌的合成，从而遏制黑色素的生长，因而具有皮肤增白作用。目前β-熊果苷在化妆品中添加量约为3％，小于此量对皮肤中酪氨酸酶的催化活性的抑制作用较弱，增白效果不明显。

α-熊果苷是β-熊果苷的差向异构体，其化学名为4-羟苯基α-D-吡喃葡萄糖苷。日本学者Nishmura研究发现：α-熊果苷抑制酪氨酸酶的强度和安全性大大优于目前正逐渐广泛使用的β-熊果苷。是β熊果苷抑制强度的10倍。

2002年Pentaparm、日本资生堂先后推出了含有α-熊果苷的新型活性皮肤增白剂。α-熊果苷对紫外线灼伤所形成的瘢痕具有明显的效果，其化学性质也比β-熊果苷更稳定，能够更方便地加入到各种美白亮肤化妆品中。

4、维生素C及其衍生物

维生素C由生物发酵制备得到，是人们心理上极易接受的美白剂。维生素C对除去后天性黑色素沉积有明显效果，并且具有抗氧和清除自由基作用。维生素C及衍生物，直接还原黑色素，将黑色素直接破坏瓦解，从而迅速增白。维生素C的美白机制主要是将黑素还原而淡化色斑，但因经还原的黑色素仍可能再次氧化，因此必须长期保持足够的浓度才有效。另外，由于黑色素的生成过程是一种氧化过程，维生素C可以通过本身的抗氧化特性，并可抑制过氧化酶作用。不易渗透到皮肤角质层，且本身易氧化并不稳定，故它的应用受到限制。对维生素C衍生物的开发主要是在日本，最常用的有：维生素C磷酸镁、维生素C棕榈酸酯等。维生素C的磷酸酯盐主要有维生素C磷酸酯镁和维生素C磷酸酯钠。维生素C磷酸酯镁的美白效果较维生素C磷酸酯钠好，价格也较后者低，在维生素C类美白剂市场中占有主导地位。另外一个重要维生素c的衍生物是维生素C-2-O-α-吡喃葡萄糖，它的稳定性很好，易于添加到化妆品配方中，但它是发酵法生产，价格昂贵。

5、内皮素拮抗剂

内皮素拮抗剂是20世纪90年代发现的重要皮肤美白剂。它可以从天然植物洋甘菊中提取，也可以用生物发酵法制备。国外有人从欧洲草本植物洋甘菊中提取内皮素拮抗剂，经体内及体外实验表明具有以下三方面作用：①高效性：在洋甘菊提取物这种内皮素拮抗剂的作用下，内皮素不能与黑皮素细胞上的受点联结，因此，不会再有额外的黑色素形成；②快速去色素作用：由于酪氨酸酶存在于黑色素细胞的黑色素内，因此酪氨酸酶抑制剂必须通过4层(即角质层、表皮深层、黑色素细胞膜和黑色素膜)障碍才能起到抑制作用，由于内皮素拮抗剂的作用点在黑色素细胞膜之外，因此，它仅需通过两层障碍即可发挥效用，这就是为什么针对紫外线引起的色素沉着的祛除，采用内皮拮抗素要比酪氨酸酶抑制剂快4倍的原因；③均匀黑色素分布：由于紫外线照射引起细胞外黑色素的生成，导致皮肤色斑及不均匀色素分布，而使用内皮素拮抗剂后，这一状况会得到根本改善。

6、胎盘素

胎盘素是从人体、牛、羊的胎盘中提取的生物制剂，是高级化妆品用的营养保湿剂，对加快皮肤新陈代谢的同时对皮肤黑色素新陈代谢亦会加速。市场上不少美白产品都含有此成分，并辅以诸如维生素E、维生素C衍生物等美白活性组分。由于仅有20％的人用胎盘素美白有效，而且一些消费者在使用时害怕受到疯牛病的传染，心存疑虑，所以胎盘素虽然已改由从猪提取，但一些生产化妆品的国际性大公司，己不再使用胎盘素。

7、植物类黄酮

黄酮类化合物广泛存在于植物界，其中许多具有清除皮肤中自由基、促进皮肤新陈代谢、减少色素沉着、润泽肌肤等作用。在我国，已产业化开发出许多植物黄酮类提取物，如银杏提取物、竹叶提取物、甘草黄酮、大豆异黄酮等，一些己应用于化妆品行业。现已证明，甘草除具有镇痛、镇咳、抗炎、抗溃疡、抗变态反应等作用外，还能增

强机体免疫功能，防治病毒性肝炎、抗癌、抗艾滋病。从甘草中提取的甘草黄酮在美容化妆品中具有多种功效。研究表明，甘草黄酮是一种很好的美白成分，其美白作用主要来自其对酪氨酸酶、对多巴色素互变异构酶(TRP一2)活性的抑制，和对5，6．二羟基吲哚(DHI)聚合的阻断。在帮助抗紫外线的同时还抑制酪氨酸酶的活性，还能改善粗糙、缺水及发炎的皮肤，是功能齐全的一种植物美白成分。

此外，我国传统的中药，许多具有良好的美白祛斑作用，有许多治疗面斑的药方流传至今。这种绿色植物成份具有优异的美白效果，是这类化妆品今后的发展方向。

当归：活血生机、抗菌消炎、祛水增白，含有多种维生素和活性组份，有皮肤增白功效。

辛夷：治面容疾患、痤疮、皮肤瘙痒等症。化学成份主要为蒎烯、莰烯及葡萄苷等，有抗菌消炎抗过敏作用。

川芎：行气活血、祛风止痛、长肉排脓、消淤血，其化学成份为内酯、

生物碱、挥发油及维生素。具有皮肤抗衰老和增白的作用。

丹参：治各种面部皮肤病，有去淤生新、活血除烦功效，化学成份主要有酮类、醇类及多种氨基酸、维生素和微量元素等，它可清除自由基，改善血循环，即抗皮肤衰老及美容和增白的功效。此外还有白附子、白芷茯苓、鲜皮、白芍、白术、菟丝子、杜鹃花提取物（壬二酸）等均有一定的皮肤增白作用。