可待因为中枢性抑制药，具有镇咳、镇痛、镇静作用。镇咳作用主要对延髓咳嗽中枢有选择性抑制作用，镇咳作用强而迅速，主要用于刺激性的干咳，对于有痰的咳嗽，必须与化痰药联合使用。
镇痛作用是吗啡的1/12-1/7，但强于一般的解热镇痛药，属于中效的镇痛药物，临床适用于中度以上的疼痛治疗。镇静作用主要用于局麻，或全麻时。不良反应主要是长期用药可引起依赖性，但其引起依赖性的倾向较其它吗啡类药物弱。另外，还可引起呼吸抑制，所以可待因不能长期使用。
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