他克莫司是钙调磷酸酶抑制剂。
它主要是通过与细胞内的FK-506结合蛋白形成复合物，竞争性抑制钙调磷酸酶，从而发挥较强的免疫抑制作用。
目前主要联合激素治疗一些类型的肾病综合征。
如膜性肾病，系膜毛细血管性肾炎和局灶增生硬化性肾炎，在使用过程中需要严密监视肝毒性和肾毒性，以及时发现高血压、高血钾和糖代谢异常的副作用。
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