最常用的抗结核一线药物主要为异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇以及链霉素。其中乙胺丁醇对细胞内外的结核分枝杆菌均有杀灭作用，主要副作用可发生药物性的肝炎、肝功能损害，同时还可出现周围神经炎。利福平主要的副作用是影响肝功能，同时出现黄疸、转氨酶升高并可出现流感样症状、皮肤综合征、血小板减少等。吡嗪酰胺常见的不良反应为高尿酸血症、肝损害、食欲不振、关节痛和恶心。乙胺丁醇的主要不良反应为视神经炎，而链霉素不良反应为耳毒性、前庭功能损害和肾毒性。儿童、老人、孕妇、听力障碍以及肾功能不良的患者，要慎用或者不用。
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