硝酸甘油属于硝酸酯类药物，可以进入血管平滑肌细胞分解为一氧化氮，活化血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶，使钙离子从细胞释放使平滑肌松弛。
其产生的主要药理作用包括如下：
1、扩张冠状动脉和侧支循环节管，增加缺血区域的血液供应。
2、扩张肺部静脉以及外周动脉，减轻心脏的前后负荷。因此硝酸甘油可以降低心肌耗氧量，增加患者的心输出量，从而能够缓解心绞痛。硝酸甘油可以用于心绞痛急性发作期，通过舌下含服硝酸甘油可以使心绞痛很快缓解。对于严重的心绞痛发作，还可以静脉使用硝酸甘油进行治疗。
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