头孢的作用主要是针对细菌感染治疗，分为一代、二代、三代、四代头孢。第一代头孢主要针对革兰氏阳性球菌感染，比如常见的A组溶血性链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌等等。第二代头孢在一代头孢的基础上增强了革兰阴性杆菌的作用，但是对于阳性球菌不如一代头孢作用强。
第三代头孢主要针对革兰氏阴性杆菌，可以覆盖一部分革兰氏阳性球菌，属于比较广谱的抗菌药物。三代头孢主要针对的阴性杆菌，常见的大肠杆菌，以及肺炎克雷伯菌出现了较高的耐药。其中，头孢曲松对于阳性球菌作用比较好，而且是长效抗菌药物。第四代头孢在第三代头孢针对革兰阴性杆菌作用的基础上，增强了对革兰氏阳性球菌的作用，所以第四代头孢对于阳性球菌比第三代头孢要强。
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