在心绞痛急性发作时，首选的药物是硝酸酯类制剂，包括硝酸甘油或硝酸异山梨酯片，可以舌下含服，2-5分钟可以起效，很少会超过半个小时。原因是在心绞痛发作时，因为冠状动脉的管腔狭窄引起缺血、缺氧状态，从而导致心绞痛发作。而硝酸酯类药物具有明显的扩张冠状动脉、扩张周围血管的作用，可以降低心脏的前负荷和后负荷，减少心排血量和血压，从而达到有效缓解心绞痛的作用。在心绞痛发作时也可以选择中成药制剂，如麝香保心丸、速效救心丸或复方丹参滴丸舌下含服，这类药物具有活血化瘀、通络止痛的作用，也可以有效缓解心绞痛发作。
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