阿托伐他汀一天中最佳服用时间是晚上睡前。体内的胆固醇合成的主要时间是在夜间，肝脏在夜间合成内源性胆固醇的活性最强。
一般要求所有的他汀，特别是短半衰期的他汀，如辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀等，都要在夜间睡前服用。夜间血药浓度最高，能发挥最好的抑制肝脏合成坏胆固醇的作用。但对于长半衰期的他汀，如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀，在体内一直保持很高的血药浓度。因此，阿托伐他汀和瑞舒伐他汀，可以在一天中的任意时间服用，都能够有效地抑制肝脏夜间合成低密度脂蛋白胆固醇。
如果患者一天服用很多药物，为更好不至于漏服，有些药物可以在早上一起服用。阿托伐他汀可以和其它的降压药或改善心肌的药物一起服用，而不必等到夜间。
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