阿替普酶是临床中比较常用的溶栓药物，属于纤溶酶原激活物。纤溶酶是机体内一种生理存在的酶，作用是维持机体内血栓和血栓融化的动态平衡。机体存在形成血栓和血栓溶解的动态过程，比如出现较小伤口后，必须通过小血管形成血栓才能达到止血目的。如果没有血栓形成，则血不能停止，可能会失血过多引起死亡。机体对上述情况具有保护机制，一旦发现出血会形成血栓，如果其形成不受控制，会大面积堵塞血管，导致组织器官缺血、坏死，所以机体具有对抗血栓形成的系统，为纤溶酶原和纤溶酶系统。当血栓形成超过需要时，纤溶酶系统会激活限制血栓，止血后将血栓完全均溶解，属于正常生理过程。
血管斑块可引起破裂、心肌梗死、脑梗死、下肢动脉栓塞等，常是血栓系统明显所致，血栓过大将血管堵塞导致心肌梗死等，这时需将纤溶酶原激活。阿替普酶，即纤溶酶原激活物，经静脉输液后进入体内，会激活人体纤溶酶原变为纤溶酶。纤溶酶会将已经形成的血栓纤维蛋白网切开、融化，即溶栓。
