匹伐他汀钙片主要用于降血脂，具体适应症为治疗高胆固醇血症，包括家族性高胆固醇血症。匹伐他汀钙能够通过拮抗性抑制合成胆固醇所必需限速酶，从而阻止肝脏内胆固醇合成。另外，由于肝脏内胆固醇合成持续减少，可导致血液中甘油三酯下降。匹伐他汀可以显著降低血浆中总胆固醇和甘油三酯，同时具有抑制脂质内膜蓄积和防止内膜肥厚等药理作用。
药物使用过程中，降脂治疗需要配合饮食治疗。此外，对于重症肝病患者以及患有胆道闭锁症状患者，以及孕妇、可能妊娠女性，不宜服用。用药过程中，还需注意避免和其他药物联用，以免发生不良相互作用，如服用匹伐他汀钙期间，应避免同时使用环孢素，避免二者间产生不良相互影响，导致不良反应出现。
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