溶栓的首选药物是阿替普酶，这是因为阿替普酶溶栓的有效率高，而且引起出血转化的风险较小。阿替普酶适用于梗塞在3.5h以内的病人，对于非心源性卒中的有效率在30%左右，而引起出血转化的比率不超过10%。所有年龄大于18岁的成年人，无明确溶栓禁忌症的患者，都可以使用阿替普酶进行溶栓。在使用阿替普酶的时候，应当严密监测患者的神经功能变化以及神志情况，当发生病情变化时，应当及时复查头颅CT以排除颅内出血。除阿替普酶外，尿激酶也常用于溶栓治疗，尿激酶的溶栓时间窗在6h以内，但尿激酶的出血转化风险明显高于阿替普酶。
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