靶向药在一定的程度上可以代替化疗，特别是在靶向药没有失去有效性或者没有耐药之前可以代替化疗。以肺癌为例，如果有基因突变，如EGFR基因突变或者ALK基因突变，使用针对EGFR基因突变的药物，如吉非替尼、埃克替尼等药物的疗效要优于以顺铂为基础的化疗药物，同样克唑替尼为代表的靶向药优于化疗药物，这是很多循证医学研究已经证明了结论。但是如果一旦靶向药发生耐药，又没有新一代靶向药物出现时，这时化疗也是必不可少的治疗手段，特别对于多发的转移化疗更是有独到的位置。
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