β受体阻滞剂的代表性药物有普萘洛尔、美托洛尔、比索洛尔等，这类药物可以用于治疗高血压，为一线的降压药物。除此之外，还可以降低心输出量、抑制肾素的分泌，可以作用于中枢系统，降低外周血管阻力。在实际临床当中，除了可以用于治疗高血压之外，还可以用于治疗心律失常，比如房性期前收缩，应用β受体阻滞剂效果较好。还有些患者，如果存在心房纤颤，可以用β受体阻滞剂减慢心室率，预防其并发症的出现，还可以用于主动脉夹层、心肌病、瓣膜疾病、充血性心力衰竭。它也是心绞痛和心衰的二级预防用药，可以预防左室重构，延缓疾病的进展。
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