沙美特罗为长效的β2受体激动剂，可以舒张支气管平滑肌，同时也可以减少肥大细胞以及嗜碱性粒细胞脱颗粒、炎症介质的释放，有抗炎的作用。同时也可以促进气道上皮纤毛的摆动，可用于缓解哮喘和COPD患者喘息的症状。沙美特罗起效比较缓慢，一般在30分钟后起效，其平均作用时间可以维持在12小时以上。临床上以吸入性沙美特罗联合氟替卡松，有协同治疗作用，可以用于控制支气管哮喘以及慢性阻塞性肺病，长期规律吸入有协同治疗的效果。
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