左炔诺孕酮片没有严重或持久的不良反应，耐受性良好，安全有效，作为避孕药已有30余年历史。
常见的副作用有月经不规则、闭经、点滴出血和子宫内膜突破出血等，少见头痛、胸痛、四肢无力、麻木、精神抑郁、视力改变、泌乳等，偶见恶心、呕吐，但上述症状较轻微，持续时间短，一般无需治疗。因为左炔诺孕酮片的半衰期是8.8-11h，也就是说经过大概3天时间，血液里的左炔诺孕酮就剩下1/128了，在体内基本没有残留，因此即使在1个月经周期里多次服用也不会有严重的毒副作用；另一方面，左炔诺孕酮片的每片剂量是0.75mg，间隔12小时再服一次，一次紧急避孕总剂量是1.5mg，还不到常规短效避孕药中左炔诺孕酮含量的一半。糖尿病、抑郁症、高血压以及静脉血栓性疾病等患者禁用左炔诺孕酮片。
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