奥美拉唑应空腹服用，即饭前1h或者饭后2h服用。奥美拉唑为质子泵抑制剂，此药是脂溶性弱碱性药物，易浓集于酸性环境中。
因此，口服后可以特异性地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中，并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式，然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中质子泵的巯基呈不可逆的结合，生成亚磺酰胺与质子泵的复合物，从而抑制肝酶活性阻断胃酸分泌的最后步骤。对各种原因引起的胃酸分泌，具有强而持久的抑制作用，空腹服用更有利于药物发挥作用，另外注意对此药过敏者禁用。
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