肺结核的一线药物，最常使用的，效果最好的一类药物包括异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、内霉素等。在一线药物抗感染失败或者在一线药物出现耐药的时候，选择用二线药物治疗结核病。
二线药物常见的主要有喹诺酮类的药物，比如左氧氟沙星、莫西沙星。另外碳青霉烯类的药物也可以作为二线药物使用，比如美罗培南、亚胺培南等都可以作为二线药物治疗。在一线和二线药物的选择切换之间，应当由医生根据药敏试验以及痰检的结果决定，不能随意由一线改二线，这样很可能会让抗菌效果大打折扣。
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