如果是胆固醇升高为主，主要是使用他汀类药物，在目前临床上是使用最广泛主要降低胆固醇、降脂药物。能够竞争性抑制体内的胆固醇合成限速酶，从而减少胆固醇的合成。同时能够加速低密度脂蛋白的分解代谢，可以显著降低血清的胆固醇、低密度脂蛋白，并且也从一定程度上能够降低甘油三酯，还可以轻度增高高密度脂蛋白。他汀类药物有阿托伐他汀、辛伐他汀等，除了能够降低血脂之外，还具有稳定斑块的作用。所以在冠心病以及其他的动脉粥样硬化疾病中使用也比较多，能够降低冠心病患者的死亡率和总死亡率。总体副作用是比较少，少部分人可能会出现转氨酶增高、肌痛、肌炎和血清肌酸激酶增高，极少部分人可以发生横纹肌溶解而导致急性肾功能衰竭。在服用他汀类药物的过程中需要监测肝功能，其他的降低总胆固醇的药物有依折麦布、普罗布考等药物。如果以甘油三酯升高为主，主要使用贝特类药物，比如非诺贝特等药物，其他的能够降低甘油三酯的药物还有烟酸类药物和高纯度的鱼油制剂。但是要注意贝特类药物和他汀类药物不要联合使用，可能会进一步加重肝功能损害的不良反应。
