国内大多数器官移植的供体器官来源于无血缘关系的非亲属供者，供受者之间的移植抗原(HLA)存在差异，除了同胞兄弟之间的器官移植外，临床上很难找到与受者HLA完全相同的供体器官。因此，移植后排斥反应在所难免，而且供受者之间HLA相配程度越低，则发生排斥反应的可能性就越大。为了有效预防和治疗移植排斥反应，使移植物能够长期有功能存活，移植患者术后需长期服用免疫抑制剂。
目前临床上常用的免疫抑制剂主要有：环孢素A(CsA)、普乐可复(FK506)、骁悉(MMF)、雷帕霉素(RPM)、硫唑嘌呤、强的松等。其中环孢素A、普乐可复、骁悉和雷帕霉素等免疫抑制剂在生物利用度和药效动力学等方面存在明显的个体差异，不同患者对免疫抑制剂的敏感性和耐受性都不相同，甚至同一患者在不同时期都可能存在变异，也就是说即使服用相同剂量的免疫抑制药物，不同患者的血药浓度也不完全相同，甚至相差几倍。因此，临床上不同的移植患者服用的药物种类和剂量并不完全相同，必须根据患者的血药浓度来调整免疫抑制药物的剂量，为临床医师针对每一个患者制定科学合理的个性化用药方案提供参考依据。如果血药浓度太高，容易出现毒性反应(如肝毒性、肾毒性、神经毒性等)，导致转氨酶、胆红素、血肌酐等指标升高;血药浓度太低又容易发生排斥反应(急性排斥、慢性排斥等)，导致移植肾增大、肾功能降低等。所以，移植患者术后定期监测血药浓度，不仅有助于临床医师指导病人合理用药，降低药物毒性反应和移植物排斥反应的发生率，提高移植物的长期存活率;而且有助于减轻病人的经济负担，避免不必要的浪费。
