抗高血压药的分类及代表药物

高血压是最常见的心血管疾病，也是心脑血管及肾功能衰竭的主要危险因素。因此降低高血压，降低并发症的发生率，对于提高生命质量有很重要的临床意义。

目前常用降压药物可归纳为五大类，即利尿剂、β受体拮抗剂，钙通道阻滞剂(CCB)、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)。

1、利尿剂

降压作用主要通过排钠，减少细胞外容量，降低外周血管阻力。降压起效平稳、缓慢，持续时间相对较长，作用持久。适用于轻、中度高血压，对单纯收缩期高血压。盐敏感性高血压、合并肥胖或糖尿病、更年期女性、合并心力衰竭和老年人高血压有较强的降压效应。利尿剂可增加其他降压药的疗效。

噻嗪类：氢氯噻嗪，吲哒帕胺等；

袢利尿剂：呋塞米；

保钾利尿剂：螺旋内酯固醇。

主要不良反应：低血钾症和影响血脂、血糖、血尿酸代谢，往往发生在大剂量时，因此推荐使用小剂量。其他还包括乏力、尿量增多等，痛风患者禁用。保钾利尿剂可引起高学家，不宜与ACEI、ARB合用，肾功能不全者慎用。袢利尿剂主要用于合并肾功能不全的高血压患者。

2、β受体拮抗剂

该类药物可通过抑制中枢和周围RAAS，抑制心肌收缩力和减慢心率发挥降压作用。降压起效较强而且迅速，不同β受体拮抗剂降压作用持续时间不同。适用于不同程度高血压患者，尤其是心率较快的中、青年患者或合并心绞痛和慢性心力衰竭者，对老年高血压疗效相对较差。

常用药物有：普萘洛尔(心得安)、美托洛尔(倍他乐克)、阿替洛尔(氨酰心安)、比索洛尔(博苏)、拉贝洛尔、卡维地洛。

主要不良反应：心动过缓、乏力、四肢发冷。β受体拮抗剂对心肌收缩力、窦房结及房室结功能均有抑制作用，并可增加气道阻力。急性心力衰竭、病态窦房结综合征、房室传导阻滞患者禁用。

3、钙通道阻滞剂

钙通道阻滞剂降压起效迅速，降压疗效和幅度相对较强，疗效的个体差异性较小，与其他类型降压药物联合治疗能明显增强降压作用。钙通道阻滞剂对血脂、血糖等无明显影响，服药依从性较好。相对于其他降压药物，钙通道阻滞剂还具有以下优势：对老年患者有较好降压疗效;高钠摄入和非甾体类抗炎症药物不影响降压疗效;对嗜酒患者也有显著降压作用;可用于合并糖尿病、冠心病或外周血关停患者;长期治疗还具有抗动脉粥样硬化作用。

代表药物(长效)：

长半衰期药物：氨氯地平、左旋氨氯地平等；

脂溶性膜控型药物：拉西地平、乐卡地平等；

缓释或控释制剂：非洛地平缓释片、硝苯地平控释片等。

主要缺点是：开始治疗时有反射性交感活性增强，引起心率增快、面部潮红、头痛、下肢水肿等，尤其使用短效制剂时。

4、血管紧张素转换酶抑制剂

降压作用主要通过抑制循环和组织ACE,使ATⅡ生成减少，同时抑制激肽酶使缓激肽降解减少。降压起效缓慢，3~4周时达最大作用，限制钠盐摄入或联合使用利尿剂可使起效迅速和作用增强。

代表药物：卡托普利、依那普利、贝那普利、赖诺普利、雷米普利、福辛普利、西拉普利、培哚普利等。

主要不良反应：刺激性干咳和血管性水肿。干咳发生率约10％~20％，可能与体内缓激肽增多有关，停用后可消失。高血钾症、妊娠妇女和双侧肾动脉狭窄患者禁用。血肌酐超过3mg/dl患者使用时需谨慎，应定期检测血肌酐及血钾水平。

5、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

降压作用起效缓慢，但持久而平稳。低盐饮食或与利尿剂联合使用能明显增强疗效。多数ARB随即量增大降压作用增强，治疗剂量窗较宽。最大的特点是直接与药物有关的不良反应较少，一般不引起刺激性干咳，持续治疗依从性高。

代表药物：氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、奥美沙坦、坎地沙坦等。

治疗对象和禁忌症与ACEI相同。

除上述五大类主要的降压药物外，在降压药发展史中还有一些药物，包括交感神经抑制剂，例如利血平、可乐定；直接血管扩张剂、例如肼屈嗪;α1受体拮抗剂，例如哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪，曾多年用于临床并有一定的降压疗效，但因副作用较多，目前不主张单独使用，但可用于复方制剂或联合治疗。