哮喘治疗的新药和新疗法进展

吸入性激素(ICS)是目前治疗哮喘最有效的药物，已成为哮喘长期治疗的一线药物。ICS的药理作用在于呼吸道局部的抗炎活性。但是至少从理论上将， ICS还不能治愈哮喘，而且对中-重度持续哮喘也不能很好的控制症状，需要联合应用长效β2激动剂等二线哮喘治疗药物。即使这样仍有部分“难治性”哮喘得 不到有效的控制。从药代学和药效学的角度看，目前的ICS仍不甚理想。

在GINA推荐的中-大剂量范围内，它们的量效曲线过于平坦。即增加ICS的剂量， 但疗效增加非常有限。相反，剂量和全身作用的曲线则较为陡峭。使用中等剂量ICS即会产生一定的肾上腺皮质功能抑制等全身性作用。而长期使用大剂量ICS 全身性作用会更加明显。所以，发展新型的治疗药物和方法，进一步的改善我们目前的治疗仍是今后的努力方向。

一、新型ICS

1、糠酸莫米松(mometasone furoate，MF)：是 近年由先灵葆雅公司推出的新型ICS，其甾核母体环结构与丙酸倍氯米松相似，区别在D环上用糠酸酯基团取代BDP的二丙酸结构，是目前抗炎活性最强的 ICS之一。MF的抗炎活性超过BUD，与FP大致相等或稍强。Bousquet等报道用MF治疗中度持续哮喘，400 μg/d剂量疗效甚至优于BUP 800 μg/d。而且，MF每日1次用药200～400μg/d对轻-中度哮喘有较好的疗效。

MF的剂量疗效关系研究显示，MF 400 μg/d较200 μg/d有疗效更好的趋势，但800μg/d与400 μg/d比较并无更好的疗效表现。所以，文献推荐对中度持续哮喘400 μg/d是较理想的剂量。在安全性方面，有报道MF的全身生物利用度。