肿瘤血管内介入治疗的药物与对肿瘤进行静脉化疗的药物相差无几，对于实体肿瘤的化疗方案和介入化疗的方案基本一致，只是在药物剂量上，介入血管内灌注化疗会小一些，所以在使用化疗药物以后的副反应也会小一些，但是局部的血液药物浓度大于静脉化疗对肿瘤的杀死作用短时间会更强大些。常见的药物有阿霉素、铂类、长春新碱、丝裂霉素、雷替曲塞、吉西他滨、博莱霉素、平阳霉素、环磷酰胺等等。
肿瘤介入治疗结合靶向药物是目前治疗实体肿瘤的一个比较新的方法、研究热点。首先通过介入的方法将肿瘤营养血管进行堵塞，结合靶向药物，主要是抗血管生成的靶向药物，进一步使肿瘤新生血管减少，从而达到更好的控制肿瘤生长的目的。目前常用的靶向药物有索拉菲尼、阿帕替尼、乐伐替尼等。
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