枸橼酸西地那非是目前治疗男性勃起功能障碍最有效的口服药物之一，通过抑制特异性的5型磷酸二酯酶抑制剂，增加鸟苷酸环化酶的量，鸟苷酸环化酶升高时，可以使阴茎海绵体内平滑肌松弛，引起海绵窦扩张充血，使阴茎勃起胀大，达到完成满意性生活的目的。枸橼酸西地那非除了介导阴茎勃起外，还可以明显地延长性生活时间，枸橼酸西地那非是在研究心血管药物时，意外发现有明显增加勃起功能和硬度的药物，由于有较好的增加海绵体充血、增加海绵体硬度的作用，所以目前广泛应用于临床。
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