胰岛素和胰高糖素之间存在着直接和间接的联系，胰岛素是由胰岛的β细胞所分泌的唯一降血糖激素，而胰高糖素是由胰岛的α细胞分泌的升血糖的激素。胰岛素通过旁分泌的方式，直接作用于相邻的β细胞，分离胰高血糖素，胰岛素也通过降低血糖，间接刺激胰高血糖素的分泌。
胰高糖素通过直接作用于β细胞，也可以通过升高血糖的方式，促进胰岛素的分泌，使用的GLP-1受体激动剂也叫胰高血糖素样肽-1受体激动剂研，能够通过刺激胰岛素的分泌，抑制胰高糖素，降低血糖并治疗糖尿病。
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