瑞格列奈是属于胰岛素促泌剂，可以促进胰岛β细胞分泌胰岛素，是非磺酰脲类的促胰岛素分泌剂。可以与细胞膜上的钾离子的蛋白结合，使钾离子通道关闭，钙离子通道开放，钙离子内流促进胰岛素分泌，其作用优于磺酰脲类的药物，可以用于餐后血糖增高明显的糖尿病患者的治疗，可以快速降低餐后高血糖，配合其它的降糖药物联合使用控制血糖。降糖作用迅速，要注意低血糖的发生，建议没有进食时暂时可以停止药物的使用。任何降糖药物的使用都要配合饮食控制与运动相结合，控制进食的总热量与控制体重更有利于控制血糖。
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