酮替芬具有抗过敏的作用，是组胺H1受体的拮抗剂，能够阻断组胺与H1受体的结合作用，从而缓解组胺所导致的过敏反应。另外酮替芬对于过敏介质的释放，也具有一定的抑制效果，因此酮替芬具有比较强的抗过敏功效，持续作用时间较长，对过敏性哮喘具有一定的预防作用。
在临床上一方面可以用于缓解过敏性鼻炎的相关症状；另一方面也可以用于缓解过敏性哮喘的症状。在使用时需要注意有可能会出现困倦、嗜睡、乏力等症状，因此在服药期间，不能从事驾驶、高空作业、操作机械等需要集中注意力的工作。
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