二甲双胍是2型糖尿病患者控制高血糖的一线用药，应用时要注意禁忌症。首先，肾功能不全、肝功能不全，以及患有慢性胃肠病、慢性营养不良的人群不宜使用。其次，1型糖尿病患者不能够单独使用二甲双胍，可以与胰岛素一起联合应用，这样可以减少胰岛素的用量和血糖的波动。另外，2型糖尿病患者如果是合并严重的并发症，急性并发症、代谢紊乱、严重的感染都不能应用二甲双胍，孕妇和哺乳期的妇女都不适合应用。此外，对药物过敏或者是有严重的不良反应的患者，酗酒的人群都不能够应用二甲双胍。
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