牡丹皮味苦、辛，性微凉，主要归心经、肝经和肾经。由于牡丹皮药性寒凉，所以脾胃虚寒出现明显腹痛、泄泻的患者禁止使用。另外牡丹皮具有活血的作用，孕妇不宜使用。
牡丹皮具有清热凉血、活血化瘀等功效，临床上用于治疗热入营血导致的温毒发斑、骨蒸潮热、吐血、鼻血、月经不调、闭经、痛经等，具体如下：
1、凉血活血：治疗气滞血瘀引起的痛经，一般临床上多与元胡、牛膝配合使用；
2、清热泻火、凉血：治疗跌打损伤、痈肿疮毒，配合赤芍、丹参，可以增强活血、凉血的作用，还可以治疗热毒炽盛引起的疮痈肿痛。配合大黄、白芷，牡丹皮和大黄、桃仁配伍使用时，可以治疗初期阑尾炎。
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