甲氨蝶呤注射剂主要是具有抗肿瘤和免疫抑制的效果，这个药物最常见的不良反应是骨髓抑制和黏膜的损伤，主要表现为溃疡性口腔炎、白细胞减少、恶心和其它的胃肠道异常。另外，其它的不良反应也包括疲劳感、头晕、头痛、困倦、耳鸣、视力模糊、眼睛不适以及感染。
这个药物的副作用中，其中的口腔黏膜溃疡是毒性反应的最早期表现，当这个不良反应发生的时候，通常认为患者可能会出现甲氨蝶呤的中毒，这个时候往往需要减少药物的剂量或者停药，并且给予相应的措施解救中毒，包括使用亚叶酸钙进行解救。总之，它最常见的副作用就是骨髓抑制以及对胃肠道黏膜的损伤。
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