盐酸西替利嗪为选择性的H1受体阻断药，临床主要用于季节性鼻炎、常年性的过敏性鼻炎、过敏性结膜炎以及过敏引起的瘙痒、荨麻疹的治疗。盐酸西替利嗪属于第二代的抗组胺药，较第一代的抗组胺药相比，不能够通过血-脑屏障，因而中枢抑制作用不良反应比较轻，因此，最主要的特点就是无明显的中枢抑制作用和抗胆碱的不良反应。
盐酸西替利嗪的不良反应也比较轻微，如头痛、头晕、嗜睡、口干、腹部不适等，都相对比较轻。罕见的报道有过敏反应，因而对该药过敏者或者过敏体质的患者要慎用。另外，服药期间尽量不要驾驶机车、船，或从事高空作业、机械作业以及精密仪器操作等，对严重肾功能损伤患者禁止使用。
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