TKI是酪氨酸激酶抑制剂的英文缩写，是一类能够抑制酪氨酸激酶活性的化合物，能够催化多种底物蛋白质酪氨酸残基磷酸化，在细胞尤其是癌细胞的生长、增殖、分化中具有重要的作用。酪氨酸激酶抑制剂可以阻断酪氨酸激酶的活性，抑制肿瘤细胞生长，目前已经开发出多种针对癌细胞治疗的酪氨酸激酶抑制剂。以非小细胞肺癌为例，目前临床上应用比较多的酪氨酸激酶抑制剂，包括抗EGFR基因突变的，如吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼、奥西替尼，抗ALK基因重排的，比如克唑替尼、色瑞替尼、阿来替尼等。
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