去甲肾上腺素是肾上腺素能受体激动剂，对心血管的主要作用为既可以激动α受体，也可以激动β受体。如去甲肾上腺素激动α受体，可产生强烈的收缩血管的作用，使血压上升，增加冠状动脉的血流量。而去甲肾上腺素激动心肌中的β肾上腺素能受体，则可提高心脏的收缩力，进而对心血管疾病发挥急救作用。
因此，去甲肾上腺素可以用于治疗急性心肌梗死等疾病导致的心源性休克，达到尽可能快速升高血压，增强心肌收缩力的效果。而对于其它原因引起的休克，比如感染性休克、低血容量休克等，在维持正常血容量的基础之上，也可以使用去甲肾上腺素作为升压的辅助治疗。另外，去甲肾上腺素也可以用于心脏骤停、心肺复苏之后，升压的维持性治疗等。
