雌二醇是体内主要由卵巢成熟滤泡细胞分泌的一种天然雌激素。能够促进和调节女性性器官以及副性征的正常发育，其主要的作用是促进子宫内膜的增生，增加子宫平滑肌的收缩，促进乳腺导管的发育增生，但是较大剂量能够抑制垂体前叶催乳素的释放，从而减少乳汁的分泌，有对抗雄激素的作用。可以降低血液当中的胆固醇，并且能够增加钙在骨骼当中的沉着。雌二醇可以从胃肠道吸收，但是口服容易被破坏，因此多采用肌注和外用的方法。
