碘是合成甲状腺激素的物质之一，甲状腺细胞通过NIS克服电化学梯度从血循环中浓聚131I。GD患者甲状腺滤泡细胞、TA和TMNG的高功能结节的NIS过度表达，对131I 的摄取明显高于正常组织。
131I 衰变发射的β射线在组织内平均射程为1mm，所以β粒子的能量几乎全部释放在甲状腺内，对甲状腺周围的组织和器官影响较小。
口服131I 后2-4周，甲状腺组织可见水肿、变性、上皮肿胀并有空泡形成和滤泡破坏等病理改变，腺体中心部分的损害更加明显。2-3个月，甲状腺内有淋巴细胞浸润、滤泡上皮细胞脱落、纤维组织增生等改变。131I 治疗甲亢疗效约于2周后开始出现，其治疗作用可持续2-3个月，甚至更长时间，所有一般在治疗后3-6个月才能对疗效作出评价。
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