根据说明书要求磷霉素氨丁三醇散应在胃排空后口服，最好在睡前排尿后服用，每包加水50-70mL，或其它无酒精饮料溶解后即服。磷霉素氨丁三醇散的有效成分是磷霉素氨丁三醇，药代动力学资料显示此药在水中完全溶解后口服，胃肠吸收迅速，单剂量口服后维持尿中杀菌浓度在36小时以上，主要通过肾脏以原形排出体外。
用餐会影响此药活性化合物的吸收，使此药在血液和尿液的浓度稍有降低，因此需要在餐前、餐后2-3小时胃排空后服用，对此药过敏者、有严重肾功能不全者、有溶血性疾病者禁用。
