瑞格列奈是常用的短效胰岛素促分泌剂，和其它磺脲类的促分泌剂不同，像格列齐特、格列美脲这些促胰岛素分泌剂对胰岛素的分泌是非常强的。而瑞格列奈对胰岛素的促分泌作用和血糖的水平是相关的。血糖水平越高，促胰岛素分泌的功能也越强，血糖水平低，对胰岛素的促分泌作用减弱，从而减少了低血糖的风险，瑞格列奈称呼为餐时血糖调节剂。瑞格列奈起效比较快，根据它的体内促胰岛素分泌的特性，要求在餐前15分钟左右服用瑞格列奈，可以很好的促进胰岛素分泌，降低餐后的血糖。瑞格列奈注意有相互作用的问题，比如某些患者正在在使用氯吡格雷，容易造成瑞格列奈在体内的代谢减慢，增强它的降糖作用。如果正在服用氯吡格雷，瑞格列奈的剂量一定要注意调整，要降低口服剂量。
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