西咪替丁不建议空腹服用，说明书建议餐后及睡前服。如需睡前服，此时胃中已经没有什么食物，可以吃一点易消化的食物后再吃药。
西咪替丁主要作用于胃壁细胞上H2受体，起竞争性地抑制组胺作用，可以抑制基础胃酸分泌，也可以抑制由食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因及胰岛素等刺激引起的胃酸分泌。饭后服用，就可以起到很好的药效，也可以减少药物对胃部的刺激，因此西咪替丁一般建议饭后服用。使用时需要注意药物的不良反应，此药可以通过血-脑屏障，具有一定的神经毒性，偶见神经紊乱、焦虑、不安、抑郁、忧虑，一般停药后3-4天症状会消失。
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