靶向治疗是有别于以前的化疗，化疗主要是细胞毒性药物。靶向治疗主要针对肿瘤的信号转导通路，以某一个环节来抑制肿瘤生长，达到治疗的目的。目前，肺癌的靶向治疗主要是酪氨酸激酶抑制剂，TKI，它主要包括一代药物，像厄洛替尼、吉非替尼，二代的阿法替尼，三代的阿西替尼等等。靶向治疗主要是高效低度，是有别于细胞毒性药物的。
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