H1受体阻断剂和H1受体结合以后，可以阻断产生Ⅰ型变态反应，从而可以发挥抗组胺的作用。H1受体是存在于皮肤、血管和平滑肌的受体，这种受体可以和组胺结合产生强大的生物效应，就引起了Ⅰ型变态反应，所以H1受体除了可以起到抗组胺的作用而抑制炎症反应以外，还有抗运动、抗呕吐、抗咳嗽，以及抗惊厥等作用。
H1受体阻断剂当中的药物比较有代表性的包括赛庚啶、西替利嗪，以及现在常用的氯雷他定。在临床上主要用于治疗皮肤黏膜的过敏反应，比如荨麻疹、过敏性鼻炎，同时还可以治疗晕动病，可以缓解呕吐。
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