分子靶向治疗药物应用临床已经有很长时间，最早用于治疗的癌症是慢性粒细胞白血病、胃肠间质瘤，都取得了很好效果。目前适用于分子靶向药物治疗的癌症种类非常多，但是疗效参差不齐。效果比较好的主要有驱动基因阳性的肺腺癌、HER-2阳性的乳腺癌、慢粒淋巴瘤、胃肠间质瘤、结直肠癌等，以上癌症都有相应靶向药。
现在分子靶向治疗取得最快进展的是肺腺癌，药物也比较多，研究也比较透彻，很多病人经过分子靶向药物治疗后，生存期得到了明显延长。
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