硝酸甘油通过松弛血管平滑肌，释放一氧化氮引起血管扩张，扩张静脉为主，扩张强度与剂量有关。主要用于冠心病、心绞痛的治疗，舌下含服1-2分钟起效，3-5分钟后可以重复含服，可以间断舌下含服3次。如果疼痛超过20分钟疼痛不缓解，需要立即就医。由于硝酸甘油持续应用大于2周以上有耐受性，扩张冠脉血管的作用会减弱，所以该药只用于冠心病、心绞痛的紧急用药，不作为长期应用。主要的不良反应是头痛，停药后可以消失，部分患者会发生眩晕、体位性低血压，部分患者出现面部潮红、晕厥。禁用于肥厚梗阻性心肌病或者是低血压的患者，也不能够用于青光眼的患者。
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