垂体后叶素的主要成分是催产素和血管加压素，催产素对子宫平滑肌有选择性作用，其作用强度取决于给药的剂量和子宫的生理状态。对于非妊娠子宫，小剂量能加强子宫的节律性收缩，大剂量可引起子宫的强直性收缩。
对于妊娠子宫，在妊娠早期不敏感，妊娠后期敏感性逐渐加强。临产时作用最强，产后对子宫的作用又逐渐降低。血管加压素又称为抗利尿激素，不仅具有缩血管作用，还可以作用于肾远曲小管与集合管上皮细胞，增加水的重吸收，但不影响尿钠的排出。细胞外液增多可以使醛固酮分泌减少，远曲小管对钠的重吸收减少，因此可以保水，使尿钠排出增多，导致血渗透压下降和低钠血症。
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