比索洛尔属于β1受体阻滞剂，主要通过减慢心率，减弱心肌收缩力来达到降低血压、抗心绞痛的作用。临床上通常用于高血压、冠心病以及心律失常、心力衰竭的治疗，是比较常用的一个心血管领域的药物。降压方面，主要通过减弱心肌收缩力达到降低血压的目的。在冠心病应用中，主要通过减弱心肌收缩力减慢心率，达到降低心肌氧的消耗，缓解心肌缺血的目的。同时也可以用于心肌梗死后抗缺血治疗，也可以抑制恶性心律失常的发生，对于心梗后心脏重构也有帮助。同时比索洛尔作为β1受体阻滞剂，可以用于心力衰竭稳定期治疗。通过抑制心脏重构来维护心脏的功能，延缓心力衰竭的速度，所以β受体阻滞剂比索洛尔在临床上是应用非常广泛的药物。
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