有一个说法在糖尿病患者中广为流传，那就是二甲双胍伤肾、刺激肾，使许多本该从二甲双胍使用中获益的患者对其望而却步。实际上，二甲双胍以其降糖效力强、普遍且易获取、价格低廉、减轻体重、调节脂代谢、保护心脑大血管等诸多益处被世界上许多糖尿病治疗指南所推荐，并被作为2型糖尿病患者治疗的一线并维持终身的用药。
二甲双胍性质稳定，口服后自肠道吸收后进入血液，不与白蛋白结合，相当于在人体内旅游一圈后以原型经过肾脏排泄。从某种意义上说，二甲双胍和水一样，从肾脏排出。肾脏只是排泄二甲双胍的器官。不过需要注意的是当肾功能不全时应避免使用二甲双胍， 因为此时肾脏对二甲双胍排泄会出现障碍，造成二甲双胍蓄积，增加导致乳酸酸中毒的风险。
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