注射用培美曲塞二钠主要具有抗肿瘤的作用，培美曲塞属于叶酸拮抗剂，主要通过干扰叶酸的代谢过程。叶酸对于细胞的合成以及复制都具有重要作用，培美曲塞通过此途径，从而对于细胞的增殖具有抑制效果。注射用培美曲塞二钠，在临床上可以用于非小细胞肺癌的患者，也可以用于恶性间皮瘤的患者。
此药物还可以用于其他恶性肿瘤的治疗，其治疗效果与毒副作用，以及用药剂量具有一定的相关性。培美曲塞二钠的副作用可能会出现在胃肠道，也有可能会影响患者的血液系统，可能导致骨髓的抑制。除此之外，此药物还有可能导致患者出现肝功能异常。总之，在治疗期间通常需要注意补充叶酸，以及维生素B12，这样可以在一定程度上，减少药物所导致的不良副作用。
