DPP-4抑制剂又称为二肽基肽酶4抑制剂，主要具有降血糖的效果，这类药品常用的临床代表药物包括沙格列汀、维格列汀、西格列汀等。DPP-4抑制剂主要的作用就是抑制二肽基肽酶-4，二基肽酶的主要作用就是能够降解GLP-1和GIP两种激素。
这类药品通过抑制二肽基肽酶-4，从而抑制了GLP-1和GIP这两种激素的降解。这两种激素的主要作用是促进胰岛素分泌，其促进胰岛素的分泌作用与葡萄糖的水平具有一定的相关性。因此DPP-4抑制剂通过抑制二肽基肽酶-4的作用，从而可以抑制激素的降解，促进胰岛β细胞分泌胰岛素，并且这种促进作用是与血糖的水平具有一定的相关性。
由于DPP-4抑制剂这类降糖药物很少引起低血糖反应，因此在临床上常用来治疗高血糖。
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